日前，Spectrum Pharmaceuticals宣布，美國FDA已接受酪氨酸激酶抑制劑（TKI）poziotinib的新藥申請（NDA），用于治療攜帶HER2外顯子20插入突變的經(jīng)治非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。該產(chǎn)品之前已獲得治療這類患者的快速通道資格。
據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）統(tǒng)計，在2020年，肺癌是全球癌癥死亡的首因。全球新發(fā)肺癌病例超過200萬。其中，NSCLC占所有肺癌的84%。HER2外顯子20插入突變導(dǎo)致HER2受體的構(gòu)象發(fā)生變化，極大阻礙了藥物與激酶活性位點的結(jié)合， 讓它更難于被抑制劑靶向。目前，尚沒有針對攜帶HER2外顯子20插入突變NSCLC患者的獲批療法。
Poziotinib由于它的獨特結(jié)構(gòu)，在臨床前實驗中顯示能夠與攜帶外顯子20插入突變的HER2受體不可逆結(jié)合，抑制它的功能和激酶活性，從而抑制癌細(xì)胞增殖，導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。
▲Poziotinib的作用機制（圖片來源：Spectrum Pharmaceuticals公司官網(wǎng)）
本次FDA接受NDA是基于一項2期臨床試驗獲得的積極結(jié)果。該項臨床試驗入組了90例攜帶HER2外顯子20插入突變的經(jīng)治局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。試驗意向治療分析顯示，確認(rèn)的客觀緩解率（ORR）為27.8%（95% CI，18.9%-38.2%），置信區(qū)間下限達(dá)到18.9%，超過了預(yù)先規(guī)定的17%。中位緩解持續(xù)時間為5.1個月，中位無進展生存期（PFS）為5.5個月。安全性上，87%的患者發(fā)生治療中斷，11例因不良事件長久停藥，13例發(fā)生治療相關(guān)嚴(yán)重不良事件。
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